2. Signaling Pathways
  3. Metabolic Enzyme/Protease
  4. Ser/Thr Protease

Ser/Thr Protease (丝氨酸/苏氨酸蛋白酶)

Serine proteases; Serine endopeptidases; Threonine proteases

丝氨酸 (Ser) 蛋白酶催化底物中特定肽键的水解，这种活性取决于酶活性位点的一组氨基酸，其中之一始终是丝氨酸。有两个家族研究得特别深入，即胰蛋白酶家族和枯草杆菌蛋白酶家族。丝氨酸蛋白酶在多种细胞和细胞外功能中起着至关重要的作用，包括血液凝固过程、蛋白质消化、细胞信号传导、炎症和蛋白质加工。苏氨酸 (Thr) 蛋白酶是一类蛋白水解酶，其活性位点内含有苏氨酸残基。这类酶的原型成员是蛋白酶体的催化亚基，但酰基转移酶趋同地进化出相同的活性位点几何形状和机制。

Serine (Ser) proteases catalyse the hydrolysis of specific peptide bonds in their substrates and this activity depends on a set of amino acids in the active site of the enzyme, one of which is always a serine. There are two families especially well studied, the trypsin family and the subtilisin family. Serine proteases play crucial roles in a wide variety of cellular as well as extracellular functions, including the process of blood clotting, protein digestion, cell signaling, inflammation, and protein processing. Threonine (Thr) proteases are a family of proteolytic enzymes harbouring a threonine residue within the active site. The prototype members of this class of enzymes are the catalytic subunits of the proteasome, however the acyltransferases convergently evolved the same active site geometry and mechanism.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-W018781
    Benzamidine hydrochloride

    苄脒盐酸盐

    		Inhibitor 99.91%
    Benzamidine hydrochloride 是一种可逆的竞争性胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶 (trypsin-like serine proteases) 抑制剂，对 Tryptase、Trypsin、uPA、Factor Xa、Thrombin 和 tPA 的 Ki 值分别为 20、21、97、110、320 和 750 μM。
    Benzamidine hydrochloride
  • HY-134616
    Ulinastatin

    乌司他丁

    		Inhibitor
    Ulinastatin (Uristatin) 是一种胰蛋白酶 (trypsin) 和丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂。Ulinastatin 是多种胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶和多种胰腺蛋白酶的主要蛋白结合抑制剂。Ulinastatin 具有神经保护、抗炎、抗凋亡、抗氧化作用。
    Ulinastatin
  • HY-129047A
    Trypsin (MS grade)

    胰蛋白酶（MS 级）

    Trypsin MS grade 是一种丝氨酸蛋白酶，可水解赖氨酸或精氨酸羧基侧蛋白质。Trypsin MS grade 激活 PAR2 和 PAR4。Trypsin MS grade 通过 PDCoV 的 S 糖蛋白与 pAPN 的相互作用诱导 PDCoV 感染的细胞膜融合。Trypsin MS grade 还促进细胞增殖和分化。Trypsin MS grade 可用于伤口愈合和神经源性炎症的研究。
    Trypsin (MS grade)
  • HY-P2729
    Subtilisin

    枯草杆菌蛋白酶

    Subtilisin (EC 3.4.21.14) 是一种细菌丝氨酸蛋白酶 (bacterial serine protease)。Subtilisin 可诱导凋亡 (Apoptosis)。Subtilisin 可刺激促过敏细胞因子 (IL-1α、IL-33) 表达。Subtilisin 可诱导原型过敏性肺部炎症。Subtilisin 对乳腺癌和结肠癌具有抗癌活性。Subtilisin 具有防污活性。Subtilisin 可作为洗涤剂添加剂。
    Subtilisin
  • HY-111192
    IPR-803 Inhibitor ≥98.0%
    IPR-803 是一种有效的 uPAR·uPA 蛋白-蛋白相互作用 (PPI) 抑制剂。IPR-803 直接与 uPAR 绑定，具有亚微摩尔的亲和力。IPR-803 具有抗肿瘤活性。
    IPR-803
  • HY-124379
    TPCK Inhibitor 98.55%
    TPCK (L-1-Tosylamido-2-phenylethyl chloromethyl ketone; L-TPCK) 是一种有效的丝氨酸蛋白酶抑制剂，也是 PDK1/Akt 通路的抑制剂。TPCK 能够修饰活角质形成细胞中的 E7 蛋白。TPCK 可诱导细胞凋亡，抑制肿瘤增殖，减少大鼠幼崽缺氧缺血性脑损伤，影响炎症大鼠的血管通透性。
    TPCK
  • HY-112094
    WNK-IN-11 Inhibitor 99.71%
    WNK-IN-11 是 (WNK) 激酶的变构抑制剂，其对 WNK1 的IC50 值为 4 nM。
    WNK-IN-11
  • HY-126034
    3,4-Dichloroisocoumarin

    3,4-二氯异香豆素

    		Inhibitor 99.72%
    3,4-Dichloroisocoumarin 是一种有效的 serine-protease 和 SrLip 抑制剂 (对于 SrLip 的 Ki：26.6 μM)。3,4-Dichloroisocoumarin 被丝氨酸蛋白酶打开，然后与酶发生酰化，从而抑制蛋白酶活性。3,4-Dichloroisocoumarin 可诱导 DNA 碎片化 (DNA fragmentation) 和凋亡 (Apoptosis)。3,4-Dichloroisocoumarin 可用于肿瘤、心血管疾病和酶催化机制等多个领域的研究。
    3,4-Dichloroisocoumarin
  • HY-151545
    WNK1-IN-1 Inhibitor 99.40%
    WNK1-IN-1 是 WNK1 的选择性抑制剂，IC50 值为 1.6 μM。WNK1-IN-1 抑制 OSR1 磷酸化，IC50 值为 4.3 μM。WNK1-IN-1 可用于血压调节和癌症的研究。
    WNK1-IN-1
  • HY-111056
    UK122 Inhibitor 99.72%
    UK122 是一种有效的，选择性尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂，IC50 为 0.2 μM。UK122 对组织型 PA (tPA)、纤溶酶、凝血酶和胰蛋白酶没有或几乎没有抑制作用(IC50>100 μM)。UK122 是 4-恶唑烷酮类似物，一种抗癌剂，可抑制癌细胞迁移和侵袭。
    UK122
  • HY-16511
    Upamostat Inhibitor 99.02%
    Upamostat (WX-671) 是一种丝氨酸蛋白酶抑制剂。Upamostat 是具有口服活性的 WX-UK1 前药，是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂。
    Upamostat
  • HY-134432B
    Boc-Gln-Ala-Arg-AMC acetate 99.69%
    Boc-Gln-Ala-Arg-AMC acetate 是一种胰蛋白酶 (trypsin) 荧光底物。Boc-Gln-Ala-Arg-AMC acetate 可用于测定 TMPRSS2 的蛋白水解活性。
    Boc-Gln-Ala-Arg-AMC acetate
  • HY-107582
    JW480 Inhibitor 99.54%
    JW480 是丝氨酸水解酶 KIAA1363 的有效选择性抑制剂。
    JW480
  • HY-129571
    BioE-1115 Inhibitor 98.17%
    BioE-1115 是一种高度选择性和有效的 PAS 激酶 (PASK) 抑制剂，其 IC50 值约为 4 nM。BioE-1115 还是一种有效的酪蛋白激酶 2α (casein kinase 2α) 抑制剂，IC50 值约为 10 μM。
    BioE-1115
  • HY-139439
    SBI-581 98.83%
    SBI-581是一种口服有效的选择性的丝氨酸苏氨酸激酶 TAO3 抑制剂，IC50 值为 42 nM。SBI-581 促进 RAB11 阳性囊泡中 TKS5α 的积累。SBI-581 抑制侵袭性伪足形成。SBI-581 在小鼠腹腔注射后的药代动力学较为合理。SBI-581 具有抗肿瘤活性。
    SBI-581
  • HY-100415
    UKI-1 Inhibitor
    UKI-1 (WX-UK1) 是一种有效的尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂，Ki 为 0.41 μM。UKI-1 还是一种低分子量的丝氨酸蛋白酶 (serine protease) 抑制剂。UKI-1 是有效的抗转移剂，可抑制癌细胞的侵袭能力。
    UKI-1
  • HY-N2127
    Pinostrobin Inhibitor 99.98%
    Pinostrobin 是一种黄酮类化合物，具有抗癌、抗氧化、抗病毒和神经保护活性。Pinostrobin 具有口服活性。Pinostrobin 是一种有效的 PCSK9 抑制剂，可抑制 PCSK9 的催化活性。Pinostrobin 可用于病毒感染、癌症、白血病、心脑血管疾病、肝硬化、炎症和神经系统疾病的研究。
    Pinostrobin
  • HY-104000
    BAY-320 Inhibitor 99.74%
    BAY-320 是一种选择性、ATP 竞争性 Bub1 抑制剂，可抑制 Bub1 的激酶活性，其 IC50 值为 680 nM。BAY-320 可抑制内源性 Bub1 介导的 Sgo1 定位。BAY-320 会影响细胞有丝分裂染色体的排列和纺锤体的组装。BAY-320 可抑制细胞增殖。BAY-320 可用于癌症研究如卵巢癌和宫颈癌。
    BAY-320
  • HY-P0133B
    (Arg)9 acetate Inhibitor 99.89%
    (Arg)9 (Nona-L-arginine) acetate 是一种由 9 个精氨酸残基组成的细胞穿透肽 (CPP)。(Arg)9 acetate 具有神经保护功能，在谷氨酸模型中 IC50 值为 0.78 μM。
    (Arg)9 acetate
  • HY-W018723
    4-Aminobenzamidine dihydrochloride Inhibitor 99.97%
    4-Aminobenzamidine (p-Aminobenzamidine) dihydrochloride 是一种强效的胰蛋白酶 (trypsin) 抑制剂。4-Aminobenzamidine dihydrochloride 是有口服活性的尿激酶型纤溶酶原激活剂 (uPA) 抑制剂 (Ki=82 μM)。4-Aminobenzamidine dihydrochloride 可用于心血管疾病及抗肿瘤研究。
    4-Aminobenzamidine dihydrochloride
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